Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin
➤ Gửi thông báo lỗi ⚠️ Báo cáo tài liệu vi phạmNội dung chi tiết: Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin
Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin
MỜ ĐẤUNghiên cửu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tinh sinh học tir sinh vật biên là xu hướng đang phát triền mạnh mè. Hiện nay. có khoảng gần 20000 họp Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin chất được ph.ân Lập từ sinh vật biên. Tuy nhiên, việc thu thập mầu sinh vật biển rất khó khăn và số lượng không nhiều. Các hợp chắt tách chù yếu đê phục vụ xác đinh cấu trúc và đánh giá hoạt tinh in vitro. Là khuôn mầu cho các nghiên cứu tông hợp bang con đường sinh học hoặc hóa học. Nghiên cứu tồn Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin g họp toàn phan và bán tòng hợp các họp chat có nguồn gốc sinh vật biên được nhiều nhà khoa học quan tâm nghiên cứu, cung cấp đù mẫu cho các nghiên cứLuận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin
u sâu về hoạt tính in vivo và thử nghiệm lâm sàng, đồng thời có thề thay đồi tạo thành các dần xuất mới có cấu trúc và hoạt tinh lý thú [2.49-61]HemiaMỜ ĐẤUNghiên cửu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tinh sinh học tir sinh vật biên là xu hướng đang phát triền mạnh mè. Hiện nay. có khoảng gần 20000 họp Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin miastereHa minor vào năm 1994 [1], Hoạt tinh gây độc tế bào của hemiasterlin do làm ngưng trệ sự phân bão ờ giai đoạn metaphase của động học tế bào nhờ ức chế quá trinh polyme hóa tubulin và depolyme hóa microtubule do gan lên vị tri vinca peptit trên tubulin. Tác đông này tương tự như một số thuốc Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin gắn lên tubulin đà được ứng dụng trong điều trị ung thư như paclitaxel (3.9 nM) hoặc vinblastm (0.79 nM) [4]Ọblock 1 Me block 2block 3hemtasierlm (1)DLuận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin
o hàm lượng trong thiên nhiên rất thấp và việc thu thập mẫu khó khăn [1,2]. Hợp chất này có cấu trúc lý thú và hoạt tinh sinh học cao nên được nhiều nMỜ ĐẤUNghiên cửu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tinh sinh học tir sinh vật biên là xu hướng đang phát triền mạnh mè. Hiện nay. có khoảng gần 20000 họp Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin a axit amm (ba block) cúa phân từ hemiasterlin tạo thành các dẫn xuất hemiasterlin có cấu trúc độc đáo và hoạt tinh rất lý thú [1-9,34] Trong số đó. các dần xuat có cấu trúc lược gian cùa hemiasterlin 2 và 3 có hoạt tinh mạnh hơn cá hemiasterlin [7,8].Hĩl-286Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin
lock 1 vần the hiện hoạt tinh mạnh [9],CCCH63a{lCS0 = 7 9nM)63b (ICw»17nM)Ngoài ra, một số hợp chất thiên nhiên 4, 5 có độc tinh mạnh vói tếbâo ung thMỜ ĐẤUNghiên cửu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tinh sinh học tir sinh vật biên là xu hướng đang phát triền mạnh mè. Hiện nay. có khoảng gần 20000 họp Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin c mới cua hemiasterhn. đặc biệt là các chat có cấu trúc lược gian vần đang được rât nhiều nhà khoa học quan ùm. Do đó đề tài: "Nghiên cứu tông họp và xácđịnh hoạt tính sinh học cua một sổ dẩn xuất hemiasterỉin" rất có ý nghía khoa học và thực tiền. Đề tài dược thực hiện nhờ biến đổi cấu trúc ban dầu Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin cua hemiasterlin bằng việc thay thế nhân -V-metylindol bang các bioisostere naphthalen vã benzoturan: tông hợp các hợp chất có cấu hình thiên nhiên (Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin
S) và phi thiên nhiên (/?) của nguyên lữ cacbon gân vói nhóm NH-mclyl trên block 1 và lồng họp các dần xuấl hcmiaslcrlin có cẩu trúc lược gián chứa hộMỜ ĐẤUNghiên cửu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tinh sinh học tir sinh vật biên là xu hướng đang phát triền mạnh mè. Hiện nay. có khoảng gần 20000 họp Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin nhóm các tripeptit thiên nhiên mạch thẳng được phân lập từ loài hải miên Hemiasterella minor. Phân tu hemiasterlin được cấu tạo từ ba đon vị amino axil bat thường. Do có độc tinh mạnh vói nhiều dòng tế bão ung thư nên được nhiều nhà khoa học quan tâm nghiên cửu. Hiện nay. một sổ hemiasterlin đang đư Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin ợc thử nghiệm điều trị ung thư ở giai đoạn hai.1.1.1.Phân lập hemiasterlinNăm 1994. lần đau tiên nhóm nghiên cứu của Kashman đã phát hiện và phân lậpLuận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin
được hemiasterlin (1) từ loài hãi miên Hemiasĩerella minor ờ vịnh Dodwana với hàm lượng rất thấp 0.01% so vói khối lượng mầu khò [1]. Cấu trúc phức tạMỜ ĐẤUNghiên cửu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tinh sinh học tir sinh vật biên là xu hướng đang phát triền mạnh mè. Hiện nay. có khoảng gần 20000 họp Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin hò cộng hương từ hạt nhàn 1D và 2D và phô IR đà khang đinh cấu trúc mạch thang cúa hemiasterlin gom ba ammo axit bất thường sắp xếp lan lượt theo thử tự A.B.C. nhưng không giãi thích dược cấu hình không gian của các nhóm thế trên ba amino axit.R2Hemiasterlin R1 = Me. R2 = Me (1)Hemiastedin A R' = H. Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin R2 = Me (5) Hemiastedin B R'=H. R2 = H (6) Hemiasterhn c R1 = Me. R2 = H (7)Tiêp theo, nhóm nghiên cứu của Raymond J. Andersen đả phân lập được hai dLuận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất hemiasterlin
ẫn xuất khác cùa hemiasterlin là hemiasterlin A (5). hemiasterlinMỜ ĐẤUNghiên cửu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tinh sinh học tir sinh vật biên là xu hướng đang phát triền mạnh mè. Hiện nay. có khoảng gần 20000 họp MỜ ĐẤUNghiên cửu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tinh sinh học tir sinh vật biên là xu hướng đang phát triền mạnh mè. Hiện nay. có khoảng gần 20000 họpGọi ngay
Chat zalo
Facebook