Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam
➤ Gửi thông báo lỗi ⚠️ Báo cáo tài liệu vi phạmNội dung chi tiết: Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam
Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam
MỜ ĐẢUCác hợp chất vòng bé như aziridin. azetidin và /Mactam có hoạt tính sinh học lý thủ như kháng khuân, kháng nam. Ngoài ra. các họp chất vòng bé c Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam có sức câng vòng lớn. có khá năng phán ứng lớn nên chúng là các synthon quan trong trong tông hợp hừu cơ và hóa dượcCác hợp chat azindin, azetidin khi có chứa nhóm triflometyl (do ílo có độ âm điện lớn và bán kinh Van der Waals nho) lãm thay đôi tính chất lý. hóa và hoạt tinh sinh hoc của chúng, ví Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam dụ thay đồi tính kiềm, tinh ưa mờ. tăng đó ồn định trong chuyển hóa trong quá trinh trao đổi chất...Mục tiêu của Luận án là nghiên cửu các phương phápLuận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam
tòng hợp chọn lọc lập thề các hợp chất CFj-aziridin. CFi-azetidin và /Mactam. đổng thời nghiên cứu khả năng phân ứng của chúng, đặc biệt là khả năng MỜ ĐẢUCác hợp chất vòng bé như aziridin. azetidin và /Mactam có hoạt tính sinh học lý thủ như kháng khuân, kháng nam. Ngoài ra. các họp chất vòng bé c Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam các dị vòng mới và các hợp chất khác có chứa CFj và nitơ VỚI cấu trúc đa dạng ứng dung trong hóa dươc hoặc làm các svnthon quan trong trong tòng họp hữu cơ. Đây là hướng nghiên cứu còn rất mới trong lĩnh vực hóa học dị vòng bé.Trong công trinh này, chủng tôi nghiên cứu các phương pháp tòng họp lập t Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam hê các hợp chat triflometylaziridin, triflometylazetidin; nghiên cứu điều khiên phân ứng tóng họp lập thê các hợp chat /Mactam băng tác nhân phan ứngLuận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam
có hiệu ứng điện tư lớn; nghiên cứu tông hợp các hop chat di vòng mới có cấu trúc đa dạng, có chứa CF3 và nhiều hợp chất mạch thẳng có chứa CF3 và nitMỜ ĐẢUCác hợp chất vòng bé như aziridin. azetidin và /Mactam có hoạt tính sinh học lý thủ như kháng khuân, kháng nam. Ngoài ra. các họp chất vòng bé c Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam i, có ý nghía khoa hoc và thực tiền cao. góp phần đóng góp các vấn đề lỷ thuyết trong lình vực hóa học các họp chat azkidin và azetidin có chứa nhóm CF3.1CHƯƠNG 1: TÒNG QUANCác hợp chat azkidin lâ những hợp chất vòng bé có sức căng vòng lớn, dừ dó chúng rất dề mờ vòng đẻ chuyển hóa (hành các họp chấ Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam t có hoạt tính sinh học lý thú Mặt khác rat nhiều họp chat thiên nhiên có chứa vòng aziridin được tìm thay có hoạt tính sinh học cao như: mitomycin A,Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam
B. c và azinomycin. Đây là các thuốc chống ung thư được sư dung trong Làm sàng[1]o 1Mioiụsxói A: X=OMe. Y=Me. Z=HMitomycin B: X=OMe. Y=H. Z=MeMiomyciMỜ ĐẢUCác hợp chất vòng bé như aziridin. azetidin và /Mactam có hoạt tính sinh học lý thủ như kháng khuân, kháng nam. Ngoài ra. các họp chất vòng bé c Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam -(4-ammo-4-cacboxibutyl)azindin-2-cacboxỵhc (3) và axit 2-(3-cacboxipropỵl) azindin-2-cacboxylic (4) Là các chất kháng khuân khángnấm mạnh [2.3].. AhVi vậy việc nghiên cứu tòng hợp các hợp chất aziridin được rất nhiều nhà khoa học quan tâm và Là một vẩn để có ỷ nghĩa khoa học và thực tiễn.1.1Các phư Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam ơng pháp tông họp azindin1.1.1Tông hợp aziridin từ amino ancolAzindin có thê được tông hợp bằng phân ứng vòng hóa nội phân tử các dần xuất 1.2-amino aLuận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam
ncol Dần xuất 1,2-amino ancol phàn ứng VỚI các tác nhân như POC13. SOCL đè chuyên nhóm OH thành nhóm dẻ tách X. sau đó thực hiện phân ứng vòng hóa nộiMỜ ĐẢUCác hợp chất vòng bé như aziridin. azetidin và /Mactam có hoạt tính sinh học lý thủ như kháng khuân, kháng nam. Ngoài ra. các họp chất vòng bé c Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam ng hóa các vicinal ammo ancol. ví dụ, lừ 4-amino-l-phcnylhcx-5-cn-3-ol (8) phán ứng vc'ri sun furyl cloril lạo SLinfamilal (9), sau đó xứ lí nhiệl ỡ 70"C lạo vinyl a/iridin (10) vói hiệu suắl 97% (sơ đồ 1.2) [5].nu0^0/:i. trityl cloritr 7f|0C >-_ NH2ii. SOtCM 1,25 đương lượng)/ ■*Hl-ijX/TIII-Ph 910S Luận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam ơ đồ 1.2Kawamoto vã Wills [6] đà thực hiện phan ửng của amino ancol lập thề 11 vói dietyl azodicacboxylat (DEAD) vã Ph3P trong dung môi THE và thu đượLuận án tiến sĩ nghiên cứu tổng hợp và mở vòng hợp chất aziridine, azetidin, β lactam
c chiral aziridin 12 với hiệu xuât 92% và độ chon lọc ee đat 99% (sơ đồ 1.3).ỌH HdeadPPh3EN_O-t-BuMỜ ĐẢUCác hợp chất vòng bé như aziridin. azetidin và /Mactam có hoạt tính sinh học lý thủ như kháng khuân, kháng nam. Ngoài ra. các họp chất vòng bé cMỜ ĐẢUCác hợp chất vòng bé như aziridin. azetidin và /Mactam có hoạt tính sinh học lý thủ như kháng khuân, kháng nam. Ngoài ra. các họp chất vòng bé cGọi ngay
Chat zalo
Facebook