NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
➤ Gửi thông báo lỗi ⚠️ Báo cáo tài liệu vi phạmNội dung chi tiết: NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
Mơ ĐÀUNhững nam gan đày, với sự phát triên mạnh mè cua phan ứng ngưng tụ đa tác nhãn (multicomponent reaction-MC'R\ tòng hợp hóa dược đà cỏ nhùng lien NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN n bộ nhài định như: phát irièn thành công nhiều phương pháp lông hợp các hệ dị vòng mới, góp phan xây dựng hệ thong thư viện các hoạt chất hùu ích, các hợp chat mới da dạng và phong phú về cấu trúc. Trong số dỏ phải kê den hệ dị vòng ngưng lụ chứa đông ihời vòng crown ether (phan A) và các dị vòng c NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN hứa nitơ (phan B), trong so dó có nhiều hợp chat the hiện hoạt tính gây độc te bào tòl trên một so dòng le bào ung Ihư như: HcpG2, RD, FL. Lu. MCT7, PNGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
C3... 11, 2|. Trong dó, có nhiều họp chat gây dộc te bào cao doi với các dòng le bào ung thư và không thê hiện hoại lính gây độc le bào đôi với cảc dòMơ ĐÀUNhững nam gan đày, với sự phát triên mạnh mè cua phan ứng ngưng tụ đa tác nhãn (multicomponent reaction-MC'R\ tòng hợp hóa dược đà cỏ nhùng lien NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN own ether nãy chưa được lập Irung nghiên cứu chuyên hóa hóa học nhằm lim kiêm các hợp chài có kha năng the hiện hoạt linh sinh học tối hơn, cùng như khao sál nghiên cứu anh hường lương ho giừa các phân crown ether (A) và các dị vòng chứa nilư (B). Vì vậy. chúng em chọn đề lài “nghiên cứu tông họp mộ NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN t sổ (lan xuất azacrown ether” nham tim kiêm các dần xuất mới có khá năng thè hiện hoạt lính sinh học cao.1CHƯƠNG 1. TÔNG QUAN1.1. Lịch sir tìm ra CroNGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
wn EthersNăm 1987, Charles Pedersen, Donald Cram và Jean-Marie Lehn đà dược trao giải Nobel Hóa học cho công trinh nghiên cứu của họ ve crown ether vàMơ ĐÀUNhững nam gan đày, với sự phát triên mạnh mè cua phan ứng ngưng tụ đa tác nhãn (multicomponent reaction-MC'R\ tòng hợp hóa dược đà cỏ nhùng lien NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN là: hóa học vòng lớn hoặc hóa học siêu phân lư [4,5]. Hóa học vòng lớn nghiên cứu tương tác giừa các nguyên tữ của vỏng lớn và các ion kim loại khác nhau [5]. Kê lừ khi Charles J. Pedersen khám phá ra hợp chat crown ether vào năm 1967 |6|, rat nhiều hợp chất võng lớn dà dược tong họp và khả nang lạo NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN ion phức cua chúng cùng được nghiên cứu.Thực le, đà có các nghiên cứu Irước so với Pedersen về hợp chai vòng lớn, tuy nhiên ỏng dược ghi nhận với kháNGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
m phá dỏ là do: ông là người dầu liên nhận ra klià năng lạo phức cua các hợp chai này và mô la các đặc diêm của cụ thẻ của sự tạo phức.MỘI so nghiên cMơ ĐÀUNhững nam gan đày, với sự phát triên mạnh mè cua phan ứng ngưng tụ đa tác nhãn (multicomponent reaction-MC'R\ tòng hợp hóa dược đà cỏ nhùng lien NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN n bang cách: Cho các dan xuat diol phan ứng với resorcinol (nhu- một tác nhân nucleophile), kết quả là phân lập dược một so polyether vòng lớn có cấu trúc chung (1). Các họp chat nảy không có dù nhóm cho diện lư để lạo liên kcl V ới cation.1Hình 1.1. Cấu trúc hợp chat 12Năm 1955, Brown và cộng sự [8 NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN ] thực hiện phân ứng ngưng tỊi của furan (2) và acetone (3) trong sự có mạt cua acid protic hoặc acid Lewis, san phẩm thu dược là tetramc fiiran-acetoNGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
ne (4) (Sơ dồ 1.1). Tác già dà dặt tên cho các hợp chất ban đầu này là anhydrotctramc.So đô 1.1. Từng hợp hợp chài lelrame furan-acelone (4)Năm 1957, Mơ ĐÀUNhững nam gan đày, với sự phát triên mạnh mè cua phan ứng ngưng tụ đa tác nhãn (multicomponent reaction-MC'R\ tòng hợp hóa dược đà cỏ nhùng lien NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN ử lý với akỵl nhôm, kẽm, và magie dể tạo dioxan và nhiều hợp chất vòng khác, một trong so đó là vòng tclramc cùa ethylene oxide (5). Trong cùng năm đó, Wilkinson và cộng sự [10] đà công bố quy trình lòng hợp một tetramer vông từ propylene oxide. Các nhả nghiên cứu dã nhận ra các tính chất thú vị cua NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN các hợp chat vòng nhưng không đánh giá cao liềm năng của chủng.Hình 1.2. Cấu trúc của tetrame ethylene oxide (5)3Sau đó vào năm 1967. Pedersen lông hNGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
ợp dibenzo-18-crown-6 như một sàn phẩm phụ trong quá trinh tổng hợp biphenol (8) [61. Catechol (6) dà dược bao vệ một nhóm OH phan ứng với ether 2,2’-Mơ ĐÀUNhững nam gan đày, với sự phát triên mạnh mè cua phan ứng ngưng tụ đa tác nhãn (multicomponent reaction-MC'R\ tòng hợp hóa dược đà cỏ nhùng lien NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN m chức cũng có mặt trong hồn họp phán ứng ban dầu và dã thu dược crown ether (9) (Sơ do 1.2). Pedersen là người đâu tiên nhận ra khả năng tạo phức cua hợp chất này. Ông nhận thay rang, dibenzo-18-crown-6 (9) có khá năng tăng dộ tan trong methanol kill có mặt cua NaOH. Diều này được cho là do sự lạo NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN phức giữa crown ether và ion natri. Pedersen cùng chi ra rang có the dược phoi họp với nhùng hợp chat giàu diện tử hoặc hru huỳnh và nitơ có thẻ thayNGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
the cho oxy. Cram và cộng sự [11] đà nghiên cứu kỳ hưn về nhùng khám phá này và đưa ra thuật ngừ phức chất chủ - khách dế mô tá moi quan hệ giừa etherMơ ĐÀUNhững nam gan đày, với sự phát triên mạnh mè cua phan ứng ngưng tụ đa tác nhãn (multicomponent reaction-MC'R\ tòng hợp hóa dược đà cỏ nhùng lien NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN năm tiếp theo, kê từ khi tông hợp dibenzo-18-crown-6. một lượng lớn các hợp chất vòng lớn đà được tông hợp và làm tang hiểu biết đối với tương tác chủ - khách [12]. Điêu này cho phép hiểu rõ ve tinh chat và4khá năng cùa các crown ether và ionophore quan trọng về mặt sinh học. Nonactin (10), một khá NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN ng sinh tetralide vòng, là một ionophore tự nhiên có khá nàng liên kết với cation vã vận chuyên cation, hiện đà được hiểu rò hơn về các nguyên tắc đượNGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
c phát hiện thông qua nghiên cứu VC crown ether.inHình 1.3. Câu (rúc hợp chất nonaclin (10)Việc đưa các hệ (hóng sinh học vào câu trúc crown ether đà Mơ ĐÀUNhững nam gan đày, với sự phát triên mạnh mè cua phan ứng ngưng tụ đa tác nhãn (multicomponent reaction-MC'R\ tòng hợp hóa dược đà cỏ nhùng lien NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN các hợp chất võng lớn dã dược tong họp dựa trên sự tương dong của chủng với các hệ (hống sinh học. Diều này cung cấp cho các phân lư klìã nàng bai chước các khía cạnh khác nhau của hệ thống sinh học cao phân từ 1151.1.2. Các phương pháp tông họp Azacrown ether1.2.1 l ổng họp khuôn mầuNăm 1907, Braun NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN vả Tchcriac 116| lan dầu dã tim ra trong quá trinh tong hợp phoi tứ vòng lớn hr pyrrol và o-diaminobcnzcn (hoặc o-cyanobcnzamid hoặc các hợp chất tươNGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN
ng lự) với kim loại. Năm 1928. một sàn phẩm màu den dược phân lập trong quả trinh tồng hợp phthalimid khi sử dụng binh phàn ứng bang sat; Hợp chất nàyMơ ĐÀUNhững nam gan đày, với sự phát triên mạnh mè cua phan ứng ngưng tụ đa tác nhãn (multicomponent reaction-MC'R\ tòng hợp hóa dược đà cỏ nhùng lien NGHIÊN cứu TỔNG hợp một số dẫn XUẤT AZACROWN ứng khuôn mẫu" không được áp dụng cho quá trình tổng họp các vòng lớn cho dển nhùng năm 1960 khiMơ ĐÀUNhững nam gan đày, với sự phát triên mạnh mè cua phan ứng ngưng tụ đa tác nhãn (multicomponent reaction-MC'R\ tòng hợp hóa dược đà cỏ nhùng lienGọi ngay
Chat zalo
Facebook